اغلب متوترکسات نامشخص است
Arava (leflunomide) به عنوان یک دارو ضد روماتیسمی اصلاح کننده بیماری (DMARD) طبقه بندی می شود. دارو برای درمان آرتریت روماتوئید متوسط تا شدید فعال در بزرگسالان استفاده شده است که توسط FDA ایالات متحده در 11 سپتامبر 1998 تایید شده است. برای کاهش علائم و نشانه های آرتریت روماتوئید، برای جلوگیری از آسیب های ساختاری (به عنوان مثال شواهد اکسایشی فرسایش و محدود شدن فضای مفصلی) استفاده می شود و برای بهبود عملکرد فیزیکی استفاده می شود.
Arava اغلب تجویز می شود زمانی که دیگر DMARD ها، به ویژه متوترکسات ، قابل تحمل نیست و یا پاسخ ناکافی (به عنوان مثال، عدم کنترل علائم).
در دسترس بودن و دوز
Arava در 10 میلی گرم و 20 میلی گرم قرص های تحت پوشش (30 عدد بطری) در دسترس است. Arava نیز در یک بسته بندی تاول های حاوی 100 میلیگرم 3 بار در دسترس است. با توجه به نیمه عمر Arava در بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید و دوز توصیه شده 24 ساعته، توصیه می شود که Arava با دوز بارگیری یک قرص 100 میلی گرم در روز به مدت 3 روز آغاز شود. پس از دوز بارگذاری کامل، یک دوز روزانه 20 میلی گرم Arava برای درمان آرتریت روماتوئید توصیه می شود. قرص 10 میلی گرم برای بیمارانی که نیاز به دوز پایین دارند به دلیل عوارض جانبی که با دوز بالاتر تجربه می شود، در دسترس است. این می تواند چندین هفته طول بکشد تا بهبود قابل توجه در درد مفصلی یا تورم مفصلی ایجاد شود. مزایای کامل ممکن است تا 6 تا 12 هفته پس از شروع Arava تحقق نماند.
چگونه کار می کند
Arava یک عامل ایمونوژنز ایزوکسول است که دی هیدروئورتات دهیدروژناز را مهار می کند، آنزیمی که در سنتز پیریمیدین دخیل است. پیریمیدین ها بلوک های اسید نوکلئیک را تشکیل می دهند. Arava همراه با فعالیت ضد انعقادی (به معنی آن مانع از گسترش سلول ها) است و در آزمایشات، اثرات ضد التهابی نشان داده است.
این بلوک تشکیل DNA است که برای تولید سلول ها مانند سلول های سیستم ایمنی مورد نیاز است. با انجام این کار، سیستم ایمنی را مهار می کند . چگونه به طور خاص برای کنترل آرتریت روماتوئید کار می کند به طور کامل درک نمی شود.
عوارض جانبی و واکنش های جانبی
شایعترین عوارض جانبی مرتبط با Arava شامل اسهال، تهوع، سردرد، عفونت تنفسی، افزایش آنزیم های کبدی (ALT و AST)، آلودگی و بثورات است. افزایش آنزیم های کبدی معمولا کمتر از 10 درصد از بیماران Arava را تحت تاثیر قرار می دهد، اما به دلیل آن می تواند آسیب کبدی، به خصوص با مصرف الکل یا برخی داروهای دیگر، برای انجام نظارت بر کبد انجام شود.
تعدادی از عوارض جانبی گزارش شده است که 1٪ تا کمتر از 3٪ بیماران مبتلا به آرتریت روماتوئید که در آزمایشات بالینی Arava شرکت داشتند، تاثیر می گذارد. مشکلات ریه، از جمله سرفه و یا ضعف تنفس، عوارض جانبی نادر هستند. بیماران باید از علائم اولیه بیماری ریوی بینایی مطلع شوند و اگر این تجربه را تجربه کنند، این علائم را گزارش کنند.
اسهال، شایع ترین عارضه جانبی، حدود 20٪ از بیماران تحت درمان با Arava را تحت تاثیر قرار می دهد. اسهال به علت استفاده از Arava معمولا با گذشت زمان و یا مصرف دارو برای جلوگیری از اسهال بهبود می یابد.
در برخی موارد ممکن است نیاز به کاهش مقدار Arava باشد.
هشدارها و درگیری ها
Arava نباید توسط زنان باردار یا زنان استفاده شود که می توانند باردار شوند و از روش پیشگیری از بارداری استفاده نکنند. در طول درمان با Arava و همچنین قبل از اتمام درمان حذف دارو پس از درمان با Arava باید از حاملگی اجتناب شود.
آسیب شدید کبد، از جمله نارسایی کبدی مرگبار، در برخی از بیماران که با Arava درمان شده اند گزارش شده است. بیماران مبتلا به بیماری کبدی حاد یا مزمن با Arava درمان نمی شود.
Arava برای بیماران مبتلا به نارسایی شدید ایمنی، دیسپلازی مغز استخوان، یا عفونت های شدید یا کنترل نشده توصیه نمی شود.
گزارش های نادر پان سیتوپنی، آگونالوسیتوز و ترومبوسیتوپنژی گزارش شده است. شمارش خون باید به طور مرتب انجام شود تا ناهنجاری ها را تماشا کند.
موارد نادر سندرم استیونز-جانسون و نكرولیز اپیدرمی سمی و DRESS (واكنش دارویی با ائوزینوفیلیا و نشانه های سیستمیک) در بیماران تحت درمان با Arava گزارش شده است. در صورتی که این اتفاق می افتد، Arava باید متوقف شود و روش حذف مواد مخدر ممکن است آغاز شود.
در برخی از بیماران مصرف Arava گزارش شده است که نوروپاتی محیطی . در حالی که در اکثر موارد علائم سقط شده با قطع مصرف Arava، برخی از بیماران نشانه های مداوم داشتند.
منابع:
قرصهای Arava تجویز اطلاعات Sanofi-Aventis ایالات متحده اصلاح شده در نوامبر 2014.
Leflunomide (Arava). کالج آمریکایی روماتولوژی. به روز شده در ماه مه 2015