اولین داروی JAK برای آرتریت روماتوئید تایید شده توسط FDA
Xeljanz ( tofacitinib citrate)، DMARD (داروهای ضد روماتیسمی اصلاح کننده بیماری)، توسط اداره غذا و داروی آمریکا (FDA) در تاریخ 6 نوامبر 2012 تأیید شد. این دارو برای درمان بزرگسالان با متوسط تا آرتریت روماتوئید شدید فعال که پاسخ متفاوتی یا متاثر از متوترکسات داشته است . Xeljanz ساخته شده توسط Pfizer قرص قرمز، سفید، فورا آزاد، فیلم با پوشش "Pfizer" در یک طرف و "JKI5" در سمت دیگر وارد شده است.
Xeljanz نخستین DMARD خوراکی است که برای آرتریت روماتوئید 10 ساله تایید شده است. این اولین بار در دسته جدیدی از داروهای مهارکننده JAK (Janus kinase) شناخته شده است. Xeljanz می تواند به عنوان یک درمان (به تنهایی) یا همراه با متوترکسات یا دیگر DMARD های غیر بیولوژیکی استفاده شود. Xeljanz نباید با داروهای بیولوژیک یا قوی کننده های ایمنی مانند Imuran (azathioprine) یا سیکلوسپورین استفاده شود .
چگونه کار می کند
اساسا، Xeljanz با مهار مسیر JAK کار می کند - یک مسیر سیگنالینگ درون سلول هایی است که نقش مهمی در التهاب همراه با آرتریت روماتوئید ایفا می کند. JAK ها آنزیم های درون سلولی هستند که سیگنال هایی را که از سوی سیتوکین یا گیرنده های گیرنده رشد در غشای سلولی ایجاد می شود، انتقال می دهد.
Xeljanz یک دارو کوچک مولکولی محسوب می شود، نه یک داروی بیولوژیک. Biologics، مانند Enbrel (etanercept)، Remicade (infliximab)، Humira (adalimumab)، Cimzia (certolizumab pegol)، Simponi (golimumab)، Orencia ( Abatacept )، Actemra (Tocilizumab) و Rituxan (Rituximab) بلوک سیتوکین های پرولعالمین از خارج سلول.
عملکرد آزمایشات بالینی
بر اساس گزارش Pfizer، بیش از 5000 بیمار مبتلا به آرتریت روماتوئید در آزمایشهای بالینی Xeljanz شرکت کردند، که یکی از بزرگترین پایگاههای بالینی را برای هر دارو آرتریت روماتوئید که تا کنون برای بررسی توسط FDA ارائه شده بود، درگیر شد.
دو آزمایش بالینی که دوز دامنه مطلوب Xeljanz و 5 آزمایش بالینی را ارزیابی کردند که پاسخ ACR 20 به Xeljanz و همچنین نتایج DAS28 و ارزیابی ارزیابی سلامت را ارزیابی کردند.
آزمایشات بالینی نشان داد که Xeljanz علائم و نشانه های آرتریت روماتوئید و بهبود عملکرد فیزیکی (توانایی انجام فعالیت های معمول روزانه) را به طور قابل توجهی کاهش می دهد.
مصرف
Xeljanz به صورت خوراکی مصرف می شود، قرص 5 میلیگرمی دو بار در روز مصرف می شود. آن را میتوان به همراه غذا یا بدون آن صرف کرد. یک قرص 11 میلی گرم یک بار در روز نیز به عنوان Xeljanz-XR (منتشر شده) در دسترس است.
عوارض جانبی رایج
شایع ترین عوارض جانبی ناشی از Xeljanz، که در طی 3 ماه اول استفاده در آزمایشات بالینی رخ داد، عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی، سردرد، اسهال، و نازوفارنژیت بود.
هشدارها و اقدامات احتیاطی
Xeljanz هشدار جعبه ای را حمل می کند: در بیماران دریافت کننده Xeljanz، عفونت های جدی منجر به بستری شدن یا مرگ، از جمله سل، و باکتری، قارچ تهاجمی، ویروسی و سایر عفونت های فرصت طلب است. اگر عفونت جدی ایجاد شود، Xeljanz باید تا زمانی که عفونت کنترل شده متوقف شود؛ قبل از شروع Xeljanz باید یک آزمایش غربالگری سل بیمارانی که Xeljans را مصرف می کنند باید برای سل فعال باشند، حتی اگر آزمایش اولیه منفی باشد؛ لنفوم و سایر بدخیمی ها در بیماران مصرف شده Xeljanz دیده می شود؛ "اختلال لنفوپرولیفراتیک وابسته به ویروس اشتاین بارر" در بیماران پیوند کلیه تحت درمان با Xeljanz همراه با داروهای سرکوب کننده ایمنی مشاهده شده است.
احتیاط های دیگر: استفاده از Xeljanz با احتیاط در بیماران مبتلا به سوراخ های دستگاه گوارش؛ Xeljanz برای بیماران مبتلا به بیماری شدید کبد توصیه نمی شود؛ تست های آزمایشگاهی دوره ای توصیه می شود زیرا Xeljanz ممکن است تغییراتی را به نوع خاصی از سلول های سفید خون، هموگلوبین، آنزیم های کبدی و چربی ها ایجاد کند؛ بیماران مصرف کننده Xeljanz باید واکسن زنده را دریافت نکنند.
مطالعات کافی درباره Xeljanz در زنان باردار انجام نشده است. Xeljanz تنها در دوران بارداری می تواند مورد استفاده قرار گیرد اگر مزایای این دارو خطر ابتلا به جنین را بیشتر از خطر می کند.
هزینه ها
Xeljanz هزینه خرید عمده فروشی 2055.13 دلار برای یک عرضه 30 روزه (یا 24.666 دلار در سال) خواهد داشت.
هزینه بیماران بستگی به قرارداد و پوشش بیمه دارد.
> منابع:
> Xeljanz راهنمای کامل اطلاعات و راهنمای دارو. اصلاح 02/2016.
> اداره غذا و داروی آمریکا تصویب XELJANZ Pfizer (tofacitinib citrate) برای بزرگسالان مبتلا به آرتریت روماتویید شدید (RA) که به طور شدید فعال بوده و پاسخ متفاوتی به متوترکسات دارد. 11/06/2012
> Xeljanz، قرص Pfizer ارزان قیمت اما ارزان اما گران قیمت برای آرتریت روماتوئید، FDA سبز می شود. متی هوپر Forbes.com 11/06/2012